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Freisetzung von wasserlöslichen Wirkstoffen aus Chitosan-Mikropartikeln

Chitosan und Chitosan Derivate sind vielversprechende Biopolymere für die nasale oder vaginale Verabreichung von Wirkstoffen mittels Mikro- oder Nanopartikel. Problematisch ist jedoch die pH-abhängige Löslichkeit von Chitosan und der übermäßigen Wasseraufnahme in Anwesenheit von Ionen. Durch die Wasseraufnahme kann es zu einer schnellen initialen Freisetzung des Wirkstoffs durch den Zerfall des Chitosan-basierten Transportvehikels kommen. Zur Stabilisierung der Wirkstofffreisetzung wird an der Modifikation der Polymerstruktur durch physikalische Vernetzung geforscht. Das Ziel der hier vorgestellten Studie war die Untersuchung des Einflusses der Mikropartikelzusammensetzung, insbesondere der Menge des eingebrachten Ionenvernetzer (CF) auf das Freisetzungsprofil von wasserlöslichen Wirkstoffen aus der Chitosan-Matrix.

Zusammenhang zwischen der Quervernetzung und der Freisetzung wasserlöslicher Wirkstoffe durch Chitosan-basierte Mikropartikel

The Correlation between Physical Crosslinking and Water-Soluble Drug Release from Chitosan-Based Microparticles. E. Szymańska, K. Woś-Latosi, J. Jacyna, M. Dąbrowska - Pharmaceutics, 2020

Die Autoren aus Polen stellten Mikropartikel unter Verwendung von Chitosan Glutamat und Beta-Glycerophosphat als Ionenvernetzter mittels Sprühtrocknung her. Die Mikropartikel wurden mit wasserlöslichem Zidovudin gefüllt und hinsichtlich der Wirkstoffbeladung und dem Freisetzungsverhalten optimiert. Zidovudin ist ein wasserlösliches, anti-retrovirales Medikament welches bei HIV-infizierten Patienten eingesetzt wird. Untersucht wurde ob das Vernetzungsverhältnis einen Einfluss auf die Eigenschaften der Mikropartikel hat. Das Zidovudin wird nach anfänglicher explosionsartiger Freisetzung über einen längeren Zeitraum kontinuierlich freigesetzt. Die anfängliche Freisetzung kann durch den Vernetzungsgrad beeinflusst werden. Die zweite Freisetzungsphase wird von der Wirkstoffdiffusion aus der aufgequollenen Polymermatrix bestimmt und steht in Zusammenhang mit der Wirkstoffbeladung.

Ergebnisse

  • der Ionenvernetzer beeinflusste das Quellverhalten der Chitosan-Glutamat-Mikropartikel und das anfängliche Explosionsverhalten
  • kein Einfluss des Ionenvernetzers auf die Freisetzungszeit (Freisetzung von 80% Wirkstoff)
  • Höhere Konzentrationen an Zidovudin führten zu rekristallisiertem Wirkstoff auf der Mikropartikeloberfläche (überschüssige Menge)
  • optimale Formulierung für ein Verhältnis von 3:1 (Polymer : Ionenvernetzer) mit einer Wirkstofffreisetzung von bis zu 210 Minuten

Schlussfolgerung: Die Studie konnte ein geeignetes Verhältnis von Polymer und Ionenvernetzer identifizieren, jedoch sind weitere Optimierungsstudien notwendig, um die Freisetzung aus den Chitosan-Mikropartikeln zu verbessern.

Quelle: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32429349/

Haben auch Sie Interesse an der Forschung mit Chitosan Glutamat? Finden Sie hier mehr heraus oder schreiben sie uns eine Diese E-Mail-Adresse ist vor Spambots geschützt! Zur Anzeige muss JavaScript eingeschaltet sein..

Nanopartikel, Wirkstofftransport, Chitosan Glutamat

Kongresse und Messen

Treffen Sie uns 2023 auf folgenden Messen:

  • EASO Winterschool 2023, Wittenberg, Deutschland, 15.02.-18.02.2023
  • EUCHIS 2023, Siglufjörður, Island, 11.-14.09.2023
  • EPNOE 2023, Graz, Österreich, 18.09.-22.09.2023
  • Asia Pacific Chitin and Chitosan Symposium 2023, Juju, Süd-Korea, 31.10.-03.11.2023

Zur Vereinbarung von Terminen, bitte kontaktieren Sie Frau Richter über sales(at)medical-chitosan.com

Kontakt

  • Heppe Medical Chitosan GmbH
    Heinrich-Damerow-Straße 1
    D-06120 Halle (Saale)
  • Tel.: +49 (0) 345 27 996 300
    Fax: +49 (0) 345 27 996 378
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News

  • Rückblick auf drei Tage des wissenschaftlichen Austausches bei der EUCHIS in Siglufjörður

    HMC war vom 11. bis zum 14. September auf der EUCHIS 2023 in Siglufjörður im Norden Islands vertreten. Falls Sie uns dort nicht treffen konnten, lesen Sie hier unsere Highlights der Konferenz oder besuchen Sie uns noch bis zum 22. September auf der EPNOE in Graz.

  • Abbaubare Körperelektroden aus carboxyliertem Chitosan und Sulfobetain-Methacrylat

    Tragbare Elektroden, über welche vielfältige Körperfunktionen gemessen werden, verursachen elektronischen Abfall und müssen im Fall von Implantaten aufwändig entfernt werden. In der präsentierten Studie wird ein vollständig zersetzbares Materialgemisch mit Chitosan vorgestellt, welches auch bei hoher körperlicher Belastung Bewegung und Schweiß standhält.

  • Weltneuheit Chitosan Molekulargewichtsstandards!

    Auf der EUCHIS 2023 stellt HMC zum ersten Mal Chitosan-Standards vor. ,,Wir sind stolz darauf, endlich einen zuverlässigen Standard für die Molekulargewichtsanalyse anbieten zu können", sagt Katja Richter, Geschäftsführerin von Heppe Medical Chitosan. Das bedeutet, dass Forscher und Kunden Chitosane nicht mehr mit anderen Substanzen wie Pullulan oder PEG/PEO für die Molekulargewichtsanalyse vergleichen müssen. Jetzt können zuverlässige Chitosane verwendet werden. Keine Näherungswerte. Kein Nachdenken darüber, ob es die richtigen, zuverlässigen Ergebnisse sind. Verlässliche Chitosane für exzellente Forschung und hervorragende pharmazeutische Produkte. Diese E-Mail-Adresse ist vor Spambots geschützt! Zur Anzeige muss JavaScript eingeschaltet sein.

  • Aromatisches Derivat von Chitosan verbessert regenerative Eigenschaften

    Die antioxidativen, bakteriostatischen und antientzündlichen Eigenschaften von Chitosan sorgen dafür, dass es sehr gut für Anwendungen in der regenerativen Medizin wie Wundauflagen geeignet ist. In der präsentierten Studie wird ein über eine Schiffsche Base derivatisiertes Chitosan vorgestellt, welches diese Eigenschaften weiter verbessert.

  • Los geht’s mit der EUCHIS 2023!

    Nachdem unsere Chitosan-Krabbe die wunderschöne Landschaft Islands bereist hat, ist sie nun unterwegs Richtung Siglufjörður zur EUCHIS 2023. Wir freuen uns schon sehr darauf alle wiederzusehen und sind gespannt auf den wissenschaftlichen Austausch. Neben Chitosan und unserer Krabbe haben wir großartige Neuigkeiten im Gepäck. Seid gespannt!

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